鹽酸美沙酮的藥效與咖啡類似，是μ阿片受體激動劑，具有鎮痛作用，可產生呼吸抑制、縮小瞳孔、鎮靜等作用。
美沙酮的作用
1、患者在手術、晚期腫瘤、創傷後以及各種原因引起的劇痛，均可應用美沙酮對症治療，是人工合成的麻醉藥品，依賴性非常小。
2、美沙酮有助於戒毒，特別是各種阿片類的毒藥可以戒毒，常見的是咖啡、杜冷丁、鴉片等。美沙酮的依賴性比較小，可以用逐漸減少的方法幫助患者戒毒。
美沙酮的應用原則
1、使用該藥物時不應採用靜脈注射方式給藥，特別是在脫毒治療時禁止給藥注射方式，用於疼痛治療時，可採用口服、肌肉注射或皮下注射給藥。
2、根據交叉耐受的原理，對阿片類(如海洛因)依賴者進行脫毒治療和替代維護治療時，應根據該患者依賴阿片的嚴重程度進行美沙酮的個性化藥物，初期藥物量小，以免發生呼吸抑制。
3、減量速率在運用本藥進行脫毒遞減治療時不宜過快，因爲會出現不良反應。隨着個人差異，從減量到完全停藥的時間不同，一般爲2~3周。
4、保證適當劑量是替代維持治療的基礎，應根據患者藥物依賴度調整藥物劑量，注意個人用藥。
