米非司酮爲新型抗孕激素，並無孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能與孕酮受體及糖皮質激素受體結合，對子宮內膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，對受孕動物各期妊娠均有引產效應，可作爲非手術性抗早孕藥。同時，關於米非司酮片的使用方法，不少朋友還有爭議，有的說是用來打胎的，有的說是用來避孕的。事實上這兩種說法都沒錯，米非司酮片少劑量使用有事後緊急避孕藥的效果，而大劑量使用則可以起到人工流產的作用。米非司酮在有效劑量下對皮質醇水平無明顯影響。由於該藥不能引發足夠的子宮活性，單用於抗早孕時不完全流產率較高，但能增加子宮對前列腺素的敏感性。它的用法及用量可以總結爲：口服，用於抗早孕、閉經不到7周者，每次25mg，每日2～4次，連服3～4天。閉經超過7周者，每次100mg，每日2次，連服4天。用於中、晚期胎死宮內，每次200mg，每日2次，連服2天。用於催經止孕，於月經週期第23～26天，每天100～200mg，連服4天。
