應從小劑量開始服用:
除治療急症外，多數利尿藥首次服用通常從最小有效劑量開始，逐步加至治療量，以減少電解質紊亂等不良反應的發生。
應在每天早晨口服:
大多數利尿藥為每天口服一次，應當安排在早晨口服。一方面由於藥物口服後1-2小時發揮療效，6-12小時達到高峰，持續時間約16-18小時。患者早晨服藥後白天尿量增加方便排洩，夜間藥效消失利於睡眠。另一方面與服用每日一次的降壓藥相同，因人體血壓每天的高峰期在白天，而利尿藥一般都有降壓作用，早晨服藥既利於發揮降壓療效，又可防止夜間血壓過低。
宜在飯後服用:
多數利尿藥可引起消化道反應，如噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振等。飯後或進食時服用不僅可減少胃腸道反應，還利於提高藥物的生物利用度。
長期服用不宜突然停服:
口服利尿藥治療慢性疾病有時需長期服用，小劑量的利尿藥與降壓藥合用治療高血壓病也需要長期口服。患者在停藥時應逐漸減量，突然停服不僅可能使疾病"反跳"，還可能引起鈉、氯及水的瀦留。
長期服用需調血鉀:
由於利尿藥作用機理不同，有的為排鉀利尿藥(如氫氯噻嗪)，有的為留鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶)。患者血鉀過低或過高，可導致心律失常、肝昏迷等症。所以長期服用排鉀利尿藥需適當補鉀鹽，如多吃柑橘類高鉀食品或口服氯化鉀，也可將排鉀利尿藥和留鉀利尿藥小劑量聯合用藥。
警惕藥物不良反應:
利尿藥的主要不良反應是水、電解質紊亂和酸鹼平衡失調，也可直接損害肝臟。因此如使用不當可出現血容量不足、低鈉、低鉀、低氯、低鈣、低磷、低鎂及代謝性酸中毒或鹼中毒等。此外，各種利尿藥尚有各自不同的不良反應:如聽力減退、高尿酸血癥、腎石症、腎功能減退和滲透性腎病等。特別是老年人、孕婦、哺乳婦女、糖尿病、痛風、肝腎功能不全的患者更應注意觀察病情變化，及時調整劑量和用法，避免藥物的不良反應。
