口服避孕藥是女性避孕最廣泛的方法之一。雌激素或雌激素是常用的甾體避孕藥―孕酮按一定比例配伍而成，如炔諾酮、複方甲地孕酮等。同時，絕經期和更年期綜合徵（潮熱、出汗、疲勞、易怒等症狀）也是由雌激素缺乏引起的。現在更多的激素替代療法，如尼爾雌醇。雖然上述兩種都是口服雌孕激素，但它們是完全不同的兩種，不能混合。口服避孕藥含有大量的雌激素和孕酮，其中大劑量的雌激素可以抑制垂體卵泡刺激素的分泌，而大劑量的孕酮可以抑制黃體生成素的分泌。兩者的共同作用使卵巢接收到抑制排卵的指令，從而達到避孕的目的。
這個月雖然沒有排卵，但是體內的雌激素很充足。由於體內雌孕激素嚴重缺乏，更年期婦女採用激素替代療法進行治療，此時需要使用外部激素補充。只要體內雌激素水平達到年輕女性的最低水平，服用藥物的劑量就不必太大，藥物的作用力也不必很強。
因此，兩種藥物的根本區別在於"壓制"正常的卵巢功能使其不能正常排卵，而替代療法是使用雌激素和孕酮"補充"卵巢功能衰竭使其活躍。雖然它們是雌激素，但它們的雌孕激素配伍製成的避孕藥是人工合成的，人體無法產生，故稱合成激素。
天然激素是指人體可以自行合成的激素。由於天然激素在通過肝臟時失去了大部分活性，因此服用量遠遠大於避孕藥以確保療效。每天大約需要1―2毫克。激素替代療法是一個長期的過程，一般使用天然激素，如果選擇合成激素，除了增加肝臟負擔外，還會有其他不必要的副作用。此外，在激素替代療法的治療過程中，需要定期抽血來確定雌二醇的濃度，以幫助調整藥物劑量，使血液中的雌二醇濃度保持在早期卵泡期，從而達到治療的目的，減少副作用。
