治療心絞痛有肯定療效的藥物分爲四類。
第一類稱爲硝酸鹽類(也是治療冠心病心絞痛的基本藥物)，其中包括速效硝酸甘油，作用持續時間長的消心痛，硝酸甘油必須放入褐色瓶中，注意防潮、防熱，放在舌頭下面的藥片沒有辣感，即藥物放置時間過長有些人在早期服用上述藥物時會感到頭痛和頭部膨脹。這是因爲藥物導致腦血管擴張。只要藥物的使用量減少，例如從1/3或1/2片開始使用，將逐漸增加到常用量，或者飯後服用藥物，以減慢藥物的吸收速度，並在習慣後改爲空腹藥物，以增加療效。最近還出現了一種硝酸甘油貼，這種藥膜貼在皮膚比較薄的地方，比如胸，24小時換一片。由於藥物吸收緩慢、均勻，血液中藥物濃度穩定，可防止夜間心絞痛發作，也避免患者夜間起牀服藥，影響睡眠。咸陽市中心醫院心血管內科秦黎明
中第二類藥物爲鈣離子拮抗劑，常用藥物有異格定、心痛定、硫氮卓酮。心痛定有降低血壓的作用，適用於高血壓合併心絞痛的患者，每天用藥3~4次，每次10毫克。
第三類是β-受體阻斷劑，常用藥物有心得安全、美託羅、氨酰安全等。除了減少心肌氧消耗量外，還有明顯減慢心率的作用。因此，患者發作心絞痛時心率合併快，適用此類藥物治療。
第四種藥是中草藥。中醫認爲心絞痛爲血瘀、痰阻、陽虛等，所以治則爲活血化瘀、宣陽通癱、開胸祛痰，常用中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、麝香噴劑、活血片、複方丹蔘片、三七片、蘇冰滴丸、山海丹等。
