抗生素類頭孢菌素(cephalosporins)是分子中含有頭孢烯的半合成抗生素β-內酰胺類抗生素β-7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)衍生物具有類似的殺菌機制。這種藥物可以破壞細菌的細胞壁，並在繁殖期殺菌。
它對細菌有很強的選擇作用，但對身體幾乎沒有毒性。它具有抗菌譜廣、抗菌作用強、抗青黴素酶、過敏反應少於青黴素等優點。因此，它是一種高效、低毒、廣泛應用於臨牀的重要抗生素。
頭孢菌素一般分爲一、二、三、四代(見一表)，根據其抗菌作用的特點。頭孢菌素抗菌作用比較(表1)項目常用品種抗菌譜及作用特點註明第一代頭孢菌素、頭孢拉啶、頭孢羥氨啶、頭孢唑林(注射)抗革蘭氏陽性菌，尤其是金黃色葡萄球菌。大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌感染較弱。
口服，注射.第二代甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。與第一代相比，球菌感染的抗菌作用與第一代相似或略弱。對革蘭氏陰性菌感染的抗菌作用強於第一代。
較少用.第三代頭孢噻呋鈉(動物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉等。抗菌範圍比第一代和第二代更廣，對所有致病菌都有抗菌作用，但對革蘭陽性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。
其特點是對大多數革蘭陰性細菌有很強的抗菌作用。第四代頭孢匹羅廣泛應用於臨牀實踐中。
頭孢奎諾(動物專用)對革蘭陽性菌和革蘭氏陰性菌有很強的作用，可用於控制金黃色葡萄球菌感染，具有第一代頭孢菌素和第二代頭孢菌素的優異抗菌性能。昂貴的第一代頭孢菌素的抗菌範圍和作用與青黴素相同，常用於革蘭氏陽性菌，特別是球菌感染，也可用於耐青黴素球菌。對大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌引起的燒傷等部位感染較弱。綠膿桿菌燒傷等部位感染無效。第一代常用的頭孢菌素有頭孢唑林、頭孢氨萘、頭孢拉定、頭孢羥氨銨等。
除注射頭孢唑林外，其他均可口服，也稱口服頭孢菌素.第一代頭孢菌素主要用於革蘭氏陽性菌感染，常用於治療革蘭氏陰性桿菌感染。
第二代頭孢菌素的抗菌範圍比第一代廣，對球菌的抗菌作用與第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染對流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等革蘭氏陰性菌的抗菌作用強於第一代。
對青黴素或第一代頭孢菌素的抗菌作用優於第一代。常用品種有頭孢夫辛鈉、頭孢替安、甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。第三代頭孢菌素的抗菌範圍比第一代和第二代更廣，對幾乎所有致病菌都有抗菌作用，但對革蘭陽性球菌，特別是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特點是對大多數革蘭陰性細菌，包括綠膿桿菌、沙門氏菌和脆弱擬桿菌。
第三代頭孢菌素常用於革蘭氏陰性菌引起的腸道感染、肺炎、胸膜炎、皮膚和軟組織。常用品種有：頭孢噻呋鈉(動物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他定、頭孢克啶、頭孢唑啶等。
第四代頭孢菌素；第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用較弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來，一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome),頭孢喹諾不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性，而且對葡萄球菌具有抗菌作用，稱爲第四代頭孢菌素。
