乳腺癌是一種內分泌依賴性腫瘤，因此雌激素的長期刺激對乳腺癌發生具有重要作用。因此，在100多年前就有醫學家通過切除卵巢來治療晚期乳腺癌。隨着20世紀70年代抗雌激素藥物--三苯氧胺（他莫昔芬）的運用與乳腺癌的治療中，由此開創了乳腺癌內分泌治療的新時代。
1895年，有醫學家對3例晚期及複發性乳腺癌採用卵巢切除術使腫瘤得到控制，開創乳腺癌內分泌治療的先河；
20世紀50～60年代，臨牀上應用外科手術切除內分泌器官（卵巢、腎上腺、垂體）或放射方法來治療晚期乳腺癌的案例仍不在少數。但這樣原始的內分泌療法有很多毒副作用，接受該法治療的患者中，僅有1/3的患者有效。
雖然從20世紀30～40年代起，便有內分泌藥物開始用於乳腺癌治療，但直到20世紀60～70年代，隨着雌激素受體的發現和分離，以及三苯氧胺的應用，才推動了內分泌藥物的臨牀應用。
近年來，隨着醫學家們對乳腺癌細胞內雌激素受體複合物機制的深入研究，用於乳腺癌治療的內分泌藥物的應用也日趨成熟。目前，可供選擇的內分泌藥物有抗雌激素製劑、孕酮製劑、芳香化酶抑制劑、促黃體激素釋放激素類似物、孕酮製劑和雄性激素等，可用於各期乳腺癌的治療，甚至用於某些高危人羣的乳腺癌預防。
