玻璃體腔內注射是治療眼部疾病的一條傳統給藥途徑，優點在於藥物用量少，局部應用全身影響小，作用直接;但也存在誘發眼內炎等嚴重副作用的潛在風險，以往使用頻率並不高。但近幾年隨着一些新劑型和特效藥物的出現，以及對疾病認識的更新，眼內注射逐漸成爲一種重要的眼底病治療手段，其所涉及的病種和接受治療的病例數量處於快速增長中。而DR作爲一種逐漸增多的重要致盲性眼底病變，也在這一新興的治療領域內收到越來越廣泛的關注。目前涉及DR眼內注射的藥物主要涉及糖皮質激素和抗新生血管藥物等幾類。
糖皮質激素眼內注射主要用於治療糖尿病性黃斑水腫(DME)。早前使用較多的是曲安奈德，治療有效期多爲3月以內，可能需多次注射。目前曲安奈德的臨牀使用呈現逐漸減少的趨勢，主要原因在於其可能引起頑固的高眼壓，難以處理;另一方面，目前抗新生血管類藥物已被證明治療DME同樣有效，且不良反應較少。另外一種值得關注的藥物是緩釋地塞米松，優點在於用量少，維持時間長(理論上可達6個月)，較少引起眼壓升高，但費用較高，尚未正式進入國內。
抗新生血管藥物眼內注射治療眼底病變是當下眼底病治療領域最爲熱門的範疇。儘管此類藥物最初幾乎無一例外地被開發用於年齡相關黃斑變性(AMD)的治療，但其在治療DR及其他眼部新生血管性疾病中的潛能很早就受到關注，由於DR等血管性疾病的發病率遠遠高於AMD，且病變的結局也可能遠比AMD嚴重，抗新生血管藥物重要性越看越受到重視。目前國內能夠見到的用於眼部疾病治療的抗新生血管藥物有雷珠單抗注射液和康柏西普眼用注射液兩種，後者爲國產，另外，貝爾公司也已經在美國和歐盟獲得批准，相信會很快進入國內。以上幾種藥物雖然抗血管內皮生長因子(VEGF)的作用機理不盡相同，但從國內外臨牀試驗和實際應用的結果來看，以上幾種藥物無論在有效性還是安全性方面均不存在明顯差異。另外一種值得一提的藥物是貝伐單抗，作爲一種非眼科用藥，其用於眼內注射治療眼底病變的有效性和安全性在國外得到了廣泛證實，因其單次使用費用明顯低於專門的眼部用藥(可低至幾十分之一)，作爲一種超適應證用藥在國外包括歐美髮達國家始終被視爲一種重要的選擇。但由於現行法規的限制，除少數獲得特殊批准的情況，國內將其眼內應用視爲非法行爲，潛在風險巨大。
抗新生血管藥物用於治療DR主要包括以下幾個方面的作用：用於治療DME，這是其最早獲批的DR治療適應症，作用明確有效，與糖皮質激素相比不良反應較小，但維持時間短(1月左右)，可能需要反覆注射，費用昂貴;用於輔助玻璃體手術，術前注射能夠有效減少重症DR術中、術後出血，爲DR繼發新生血管青光眼等重症患者創造更多的治療機會;作爲DR治療的獨立治療手段，DR是此類藥物在歐美最新獲批的適應症，用其取代傳統的視網膜光凝療法治療DR也在近一兩年的文獻中時有提起，但考慮到作爲一種新的療法目前還缺乏時間和數量的檢驗，以及與光凝相比高昂的費用，短期內恐難廣泛開展。
另外一種被嘗試用於眼內注射輔助治療DR的藥物是透明質酸酶，通過促進玻璃體後脫離，抑制增殖性DR的發展或爲降低玻璃體手術的難度提供幫助。目前尚處於臨牀試驗階段。
