乙酰膽鹼對小腸平滑肌具有舒張作用，可以增強胃腸道平滑肌運動，緩解胃腸平滑肌痙攣引起的腹痛症狀。
乙酰膽鹼類藥物是消化科使用的解痙攣藥物，特別是急慢性胃腸炎出現平滑肌痙攣時，會發生腹痛、噁心甚至嘔吐症狀，此時乙酰膽鹼類藥物具有一定療效。
但是乙酰膽鹼不作爲臨牀常規用藥，乙酰膽鹼減少平滑肌的痙攣的同時，還會造成腸道分泌減少，用藥後患者容易口乾、腸蠕動減少、消化能力下降，急性胃腸炎疼痛症狀雖然緩解，但患者還會伴隨腹脹、消化不良現象。
乙酰膽鹼的作用選擇性比較差，可以廣泛作用於身體其他部位的平滑肌，如作用於血管平滑肌，會舒張動脈和靜脈，作用於膀胱逼尿肌，促使排尿，作用於眼睛虹膜瞳孔括約肌，縮小瞳孔等。所以用該藥物時一些副作用比較多。
