利多卡因的作用主要有局部麻醉和抗心律不齊。最常用的利多卡因是局麻，其作用時間短，效果強，持續時間長，滲透性好，刺激性低，安全性好，廣泛用於各種麻醉，如表面麻醉、浸潤麻醉、傳導麻醉、硬膜外麻醉等，重複使用可能會引起迅速的抗藥性。
利多卡因的抗心律失常效果是通過利多卡因靜脈給藥來結束室性心動過速，而非顯著的血流動力學紊亂。本手術必須在醫師的指導下進行，並對患者的生命體徵進行監控。
在使用過程中或使用後，皮膚會立即產生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、水腫、脫皮、瘀點等。這些症狀通常是輕微的，短暫的，並在數分鐘或數小時後就會消失。
